抗体偶联药物（Antibody-drug conjugate, ADC）是单克隆抗体与细胞毒性有效载荷（payload）通过连接子（linker）偶联形成的药物，既有抗体的高靶向性，又有payload的强杀伤性。连接子作为连接抗体和payload的桥梁，需要具有如下两个特性：1.在体循环中的高度稳定性；2.在到达靶标组织中特异性释放payload。^[1]用通俗的话说就是“当稳则稳，当断则断”。

从linker的结构设计角度看，可分为3个部分：与抗体的连接头、与有效载荷的连接头与连接子的主体部分（Fig.1）。与抗体的连接头部分是由在抗体上的偶联位点决定，这个连接头部分也可间接影响ADC的载药量、稳定性和脱靶毒性。本文将从linker与抗体部分的连接头入手，解密目前临床上主要使用的与抗体部分的连接头都有哪些。