行业资讯

最强揭秘ADC临床管线-Linker连接头的选择

抗体偶联药物(Antibody-drug conjugate, ADC)是单克隆抗体与细胞毒性有效载荷(payload)通过连接子(linker)偶联形成的药物,既有抗体的高靶向性,又有payload的强杀伤性。连接子作为连接抗体和payload的桥梁,需要具有如下两个特性:1.在体循环中的高度稳定性;2.在到达靶标组织中特异性释放payload。[1]用通俗的话说就是“当稳则稳,当断则断”


从linker的结构设计角度看,可分为3个部分:与抗体的连接头、与有效载荷的连接头与连接子的主体部分(Fig.1)。与抗体的连接头部分是由在抗体上的偶联位点决定,这个连接头部分也可间接影响ADC的载药量、稳定性和脱靶毒性。本文将从linker与抗体部分的连接头入手,解密目前临床上主要使用的与抗体部分的连接头都有哪些。


上一篇:行情分析

下一篇:没有了!