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在ADC领域，N-羟基琥珀酰亚胺酯（NHS ester）接头应用较为早期，它可以与抗体上裸露的赖氨酸进行随机偶联，一个抗体上通常包含着80-90个赖氨酸残基，然而这也会产生一些问题：一是生成的抗体偶联物不均一，二是与赖氨酸的随机偶联若是发生在抗体与抗原的识别位点附近，可能会影响到ADC与靶标抗原的结合（Fig.2）。^[3]

马来酰亚胺（MC）接头是目前已上市ADC中应用最为广泛的，该接头可通过迈克尔加成反应与抗体上的半胱氨酸残基进行偶联，但抗体本身其实是没有游离的半胱氨酸残基的，这主要是通过抗体上的四个链间二硫键进行还原，可以释放出8个巯基反应位点。MC与硫醇的反应迅速且特异性强，由于该反应在pH值5-8之间均可反应，所以使其在多种抗体溶剂环境下都可使用。^[4]然而，硫醇-马来酰亚胺偶联易受逆迈克尔反应的影响，导致循环系统中ADC的不稳定，最终导致疗效降低（Fig.2）。

随着Click反应的不断发展和应用，临床上也出现了很多在抗体上修饰引入叠氮反应基团，与常见的连接子接头二苯并环辛炔（DBCO）、双环[6,1,0]壬炔（BCN）等进行偶联。

CAS No.：1807518-72-4

英文名称：Mal-PEG1-NHS Ester

中文名称：

马来酰亚胺-一聚乙二醇-丙烯酸琥珀酰亚胺酯

纯度或规格：95%